培米替尼作用功效有哪些

比美替尼(Binimetinib)是一种靶向MEK1/MEK2激酶的口服抑制剂，通过阻断RAS/RAF/MEK/ERK信号通路发挥抗肿瘤作用，主要适用于携带BRAF V600E/K突变的晚期黑色素瘤患者，其独特机制为精准治疗提供了新选择。

1 核心药理作用

（1）靶点抑制机制

选择性抑制MEK1和MEK2激酶活性，阻断下游ERK磷酸化，干扰肿瘤细胞增殖信号传导。

（2）信号通路干预

通过调控RAS/RAF/MEK/ERK通路，抑制肿瘤细胞周期进展并诱导凋亡，尤其对BRAF突变型肿瘤效果显著。

2 临床治疗功效

（1）适应症范围

FDA批准与康奈非尼联用治疗BRAF V600E/K突变不可切除或转移性黑色素瘤，可显著延长无进展生存期。

（2）联合用药优势

双重阻断MAPK通路上下游靶点，较单药治疗更能延缓耐药性出现，客观缓解率提升约15-20%。

3 药代动力学特性

（1）吸收与代谢

口服生物利用度约60%，经UGT1A1酶代谢，半衰期3.5-6小时，需每日两次给药维持血药浓度。

（2）排泄途径

主要经粪便排泄（62%），少量通过尿液排出（31%），肾功能不全者无需调整剂量。

4 特殊人群用药

（1）肝功能障碍

中度肝功能损害者需减量至30mg每日两次，重度损害者禁用以避免药物蓄积风险。

（2）妊娠哺乳

具有胚胎毒性，妊娠期禁用；哺乳期需停药后3天再恢复喂养，防止药物经乳汁分泌。

5 安全性特征

（1）常见不良反应

包括疲劳（43%）、恶心（41%）、腹泻（36%）等，多为1-2级可耐受反应。

（2）严重毒性反应

需警惕静脉血栓（6%）、心肌病（7%）及视网膜病变（20%），需定期心功能与眼科检查。

6 药物相互作用

（1）酶诱导剂影响

与强CYP3A4诱导剂联用可能降低疗效，但UGT1A1抑制剂未见显著临床相互作用。

（2）转运体底物

与OCT1/2转运药物联用无需调整剂量，与阿扎那韦等特定药物无药动学干扰。