培米替尼作用功效有哪些

比美替尼(Binimetinib)作为靶向MEK1/2的口服激酶抑制剂，通过阻断RAS/RAF/MEK/ERK信号通路发挥抗肿瘤作用，主要适用于BRAF V600E/K突变阳性的晚期黑色素瘤患者。

1 核心作用机制

（1）精准抑制MEK1/2激酶活性，阻断ERK磷酸化过程。

（2）选择性干扰肿瘤细胞增殖信号传导，诱导细胞周期停滞。

（3）抑制血管生成相关因子分泌，降低肿瘤微环境血供。

2 临床治疗功效

（1）联合康奈非尼治疗BRAF突变黑色素瘤，客观缓解率达63%。

（2）显著延长无进展生存期(PFS)至14.9个月。

（3）对传统化疗耐药患者仍显示持续应答。

3 特殊人群疗效

（1）老年患者：疗效与年轻群体无统计学差异。

（2）肝功能不全：轻度损害无需调整剂量，中重度需减量。

（3）肾功能不全：重度损害者仍可安全使用。

4 药物相互作用特征

（1）与CYP3A4底物无显著药代动力学影响。

（2）UGT1A1抑制剂/诱导剂不产生临床意义相互作用。

（3）与常见抗肿瘤药物(如阿扎那韦)联用安全。

5 治疗监测要点

（1）需定期评估左心室射血分数(LVEF)。

（2）监测视网膜静脉阻塞相关视力变化。

（3）关注肌酸激酶(CK)水平预防横纹肌溶解。