安归宁 (Anagrelide)用途:适应症、用法用量、注意事项

发布时间: 2025-12-23 11:43:27   推荐人数: 1094

安归宁(Anagrelide)是一种选择性血小板生成抑制剂,主要用于治疗原发性血小板增多症及其他骨髓增生性肿瘤引起的血小板增多。其通过抑制血小板生成及促进成熟细胞凋亡发挥作用,需根据患者情况调整剂量,并需注意心血管、肝肾等系统的不良反应。

1 适应症

(1)原发性血小板增多症(ET):降低血小板计数至60万/μL以下,减少血栓和出血风险。

(2)骨髓增殖性疾病继发血小板增多:包括真性红细胞增多症等引起的症状性血小板增多。

(3)儿童适应症:用于7岁以上慢性粒细胞白血病或血小板增多症患儿。

2 用法用量

(1)成人初始剂量:0.5mg每日4次或1mg每日2次,至少维持7天。

(2)维持剂量:调整至维持血小板计数<60万/μL的最低有效剂量,每周增量不超过0.5mg/天。

(3)儿童剂量:推荐初始0.5mg/天,最大剂量不超过10mg/天,单次≤2.5mg。

(4)起效时间:血小板计数通常在7-14天内开始下降,完全反应需4-12周。

3 注意事项

3.1 心血管监测

(1)治疗前需评估心脏状态,已知心血管疾病患者慎用。

(2)监测心悸、水肿等症状,报告充血性心力衰竭需立即处理。

3.2 实验室监测

(1)治疗前2周每2天监测血小板计数,后每周1次直至维持剂量。

(2)长期使用需监测血红蛋白、肝肾功能,警惕贫血和肾功能损害。

3.3 特殊人群

(1)肝功能不全:中度者起始0.5mg/天,重度禁用。

(2)肾功能不全:肌酐清除率<30mL/min者无需调整剂量。

(3)孕妇:育龄妇女需避孕,仅在对胎儿获益大于风险时使用。

3.4 药物相互作用

(1)避免与阿司匹林联用,可能增加出血风险。

(2)CYP1A2抑制剂(如氟伏沙明)可能升高血药浓度,需调整剂量。

3.5 漏服与过量

(1)漏服应尽快补服,接近下次剂量时跳过,禁止双倍服用。

(2)过量无特效解毒剂,需对症支持治疗。

4 药理机制

(1)靶点:特异性抑制磷酸二酯酶3(PDE3),减少巨核细胞成熟和血小板生成。

(2)代谢:经CYP1A2转化为活性代谢物3-羟基阿那格雷,半衰期1.3-3小时。

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